1.格列美脲：属于第三代口服磺酰脲类降糖药，主要通过刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平，抑制肝糖原分解和糖原异生，减少肝生成和输出葡萄糖，增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用，减轻胰岛素抵抗而降低血糖，在该类药物中降糖作用最强，可使糖化血红蛋白降低1.0%~1.5%，主要用于治疗2型糖尿病。此外，格列美脲还可减少血小板黏附与聚集、降低血栓素水平、增加内皮细胞纤维蛋白溶解酶原活性，从而增强纤维蛋白降解能力，并有可能减慢微血管内皮细胞的纤维增生，降低糖尿病微血管病变和大血管病变发生的风险。
格列美脲的血浆半衰期大约为5至8小时，蛋白结合率高达99%以上，具有长效性的特点，每日服用一次，血糖可以保持24小时稳定。在安全性方面，格列美脲可引起低血糖症，尤其是年老体弱患者或在治疗初期、不规则进食、饮酒及肝肾功能损害时；治疗开始阶段，由于血糖改变，可能对视力产生暂时性影响；还可导致体重增加。2.达格列净：属于钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，通过减少肾脏葡萄糖重吸收，降低肾糖阈，促进葡萄糖从尿液排出，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用，能降低糖化血红蛋白0.5%~1.2%，主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。此外，达格列净还可增加水钠排泄，降低血容量，降低血压，减少内脏脂肪，减轻体重，降低血尿酸浓度，减少蛋白尿，增加心脏能量底物，提高射血分数，可降低2型糖尿病患者的心力衰竭住院风险心血管死亡风险以及终末期肾病或因肾衰竭死亡。达格列净蛋白结合率约为91%，血浆半衰期大约是12.9小时，决定其有较长的作用时间，每日服用一次，可实现24小时血糖覆盖。
在安全性方面，由于达格列净可促进大量葡萄糖从尿液中排泄，增加泌尿生殖道局部的葡萄糖浓度，常见泌尿生殖道感染，多为轻中度细菌或真菌感染，常规抗感染治疗有效，建议注意外阴部卫生，适量饮水，保持排尿通畅；可因血容量不足导致低血压，尤其是使用利尿剂的患者，应适当调整利尿剂用量；单药治疗不增加低血糖风险，但与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时则增加低血糖风险；用药过程中还应警惕急性肾损伤。3.利格列汀：属于高选择性二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，主要通过抑制DPP-4，升高内源性活性升糖素样肽-1(GLP-1)水平升高，增加肠促胰岛素水平，肠促胰岛素可以刺激胰岛分泌更多的胰岛素，进而改善高血糖，可降低糖化血红蛋白0.4%~0.9%，基线糖化血红蛋白水平越高，降低血糖和糖化血红蛋白的绝对幅度越大，适用于2型糖尿病。对于合并心血管疾病或伴心血管风险的2型糖尿病患者，利格列汀治疗的总体心血管安全性为中性；利格列汀治疗的主要复合心血管结局与安慰剂无差别，利格列汀与格列美脲的心血管安全性相似；与安慰剂比较，利格列汀对心衰住院风险无影响。利格列汀具有超长的血浆半衰期（大于小时），多次口服给药后蓄积的有效半衰期约为12小时，故每日服用一次，可有效控制24小时血糖。
在安全性方面，利格列汀总体耐受性良好，单独使用不增加发生低血糖的风险，对体重的作用为中性。引起的胃肠道不良反应较少见，主要表现为恶心、呕吐和腹泻等，但一般病状轻微且持续时间较短，无需特殊处理。如怀疑发生胰腺炎、严重过敏或超敏反应，应立即停药。其他主要不良反应包括鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等。4.吡格列酮：属于噻唑烷二酮类，是一种胰岛素增敏剂，主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性，改善胰岛素抵抗，减少葡萄糖在肝脏生成，增加肌肉和脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖，可使糖化血红蛋白下降0.7%~1.0%，适用于2型糖尿病。此外，吡格列酮还可延缓胰岛β细胞衰竭，扩张血管，增加心肌血流量，预防动脉粥样硬化，保护心血管。在有胰岛素抵抗伴动脉粥样硬化性心血管疾病的糖耐量减低患者中，吡格列酮能减少卒中和心肌梗死再发生的风险，同时降低新发糖尿病的风险。吡格列酮蛋白结合率很高（＞99%），吡格列酮和总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）的平均血浆半衰期分别为3-7小时和16-24小时，因此每日服一次24小时后，总吡格列酮血清浓度仍比较高。在安全性方面，体重增加和水肿是吡格列酮的常见不良反应，单独使用时不增加低血糖风险，但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖风险，这类药物的使用与骨折和心力衰竭风险增加相关。